水蛭素(hirudin)是從水蛭（Leech）及其唾液腺中已提取出多种活性成分中，活性最显著并且研究得最多的一种成分，它是由65—66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。

水蛭素并非是一种纯净物，而是一个具有同源结构的多肽化合物家族。这一家族中至少有3种分子，分别被命名为水蛭素-1、水蛭素-2、水蛭素-3，缩写为HV1、HV2 、HV3。水蛭素可以与凝血酶(thrombin) 按1 ：1的比例以非共价的形式紧密结合成可逆复合物，从而阻止凝血酶催化的止血反应及凝血酶诱导的血小板激活反应，达到抗凝血的目的。

天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽，分子量约7000，能在极端的pH和热条件下稳定存在。水蛭素的形状类似蝌蚪，蝌蚪头部是多肽的N端，富含半胱氨酸(cys) ，半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键使N末端结构紧密，蝌蚪尾部是含有多个酸性氨基酸和一个被磺酸化的酪氨酸(Tyr63)的多肽C末端。

水蛭素是迄今最强的凝血酶抑制剂,它与凝血酶结合形成一种非共价复合物,该复合物解离常数为10-12数量级,且反应速度极快。水蛭素与凝血酶的亲和力极强,1μg即可中和5μg凝血酶,相应于摩尔数比1 ：1,即中和一个国际单位(NIH单位)凝血酶的水蛭素量为一个抗凝单位(IAT-u)的水蛭素